Hlavná
Jarabiny

Vitamín B12 (kobalmin)

Kyanokobalamín (vitamín B12)

CAS číslo: 68-19-9
Hrubý vzorec: C63H88CoN14O14P
Vzhľad: tmavočervený prášok bez zápachu
Chemický názov a synonymá: kyanokobalamín, kyano-5,6-dimetylbenzimidazol-kobalamín; Vitamín B12.
Fyzikálno-chemické vlastnosti:
Molekulová hmotnosť 1355,38 g / mol
Rozpustnosť: rozpustný vo vode.
pH: vodné roztoky sú neutrálne
Tlak pár: zanedbateľný.
Hustota pár: Nie.
Rýchlosť odparovania: zanedbateľná.
Viskozita: Žiadna.
Teplota mrazenia / topenia:> 300 ° C
Teplota rozkladu: nie je k dispozícii.
Rozpustnosť: ťažko rozpustný vo vode.
Chemická stabilita: Stabilná pri normálnych teplotách a tlakoch. Pri vystavení svetlu sa môže rozložiť. Podmienky, ktorým sa treba vyhnúť: svetlo, prach, nadmerné teplo.
Nekompatibilita s inými materiálmi: silné oxidačné činidlá, silné kyseliny..
Nebezpečné produkty rozkladu: oxid uhoľnatý, oxidy dusíka, oxidy fosforu, oxid uhličitý, oxidy kobaltu.

Vitamín B12 (Cobalamin) - sa vyskytuje vo väčšej miere v pečeni, červenom mäse, rybách a obličkách. Ľudské telo môže tiež syntetizovať vitamín B12 v hrubom čreve pomocou mikroorganizmov, ale pretože sa vitamín absorbuje v ileu, použitie autogénneho kobalamínu je pochybné..

B12 je tetrapyrrolový komplex, ktorý obsahuje kobalt v molekule a môže patriť k niekoľkým formám kobalamínu: kyanokobalamín (CN-Cbl) a hydroxokobalamín (OH-Cbl) - tieto formy vitamínu B12 sú dostupné na lekárske účely. Adenozyl kobalamín (Ado-Cbl), metyl kobalamín Me-Cbl) a kobinamid (CN2-Cbn), také formy vitamínu B12, sa nachádzajú v biologických vzorkách alebo vzorkách potravín..

Prvý vitamín bol objavený v USA a Anglicku v roku 1948. Neskôr, po takmer 30 rokoch, sa pokúsili syntetizovať prekurzor vitamínu B12, ale kvôli zložitosti tohto viacstupňového procesu sa nezačal vyrábať vo veľkom meradle. Potom sa pokúsili získať vitamín priamo z pečene, ale výťažok vitamínu nebol príliš vysoký. V súčasnosti sa vitamín získava výlučne mikrobiologickou syntézou..

Úloha vitamínu B12 v tele spočíva v mnohých funkciách, vrátane účasti vitamínu na syntéze niektorých esenciálnych aminokyselín, nukleových kyselín, myelínu (látka, ktorá tvorí nervovú membránu), cholínu, metionínu a kobalamínu stimuluje funkciu kostnej drene (ktorá je zodpovedná za hematopoézu), prispieva k tvorba hemu v červených krvinkách. Vitamín B12 sa môže podieľať na udržiavaní sulfhydrylových (SH) skupín v redukovanej forme, čo je dôležité pre mnoho enzýmových systémov aktivovaných SH. Vďaka týmto reakciám je vitamín B12 spojený s metabolizmom tukov a uhľohydrátov a syntézou proteínov. Nedostatok vitamínu B12 vedie k niektorým typom anémie (napríklad megablastickej), lézii zažívacieho traktu a neurologickým patológiám (ktoré začínajú neschopnosťou produkovať myelín a sú sprevádzané postupnou degeneráciou axónov a nervovej hlavy). Nedostatok vitamínu B12 môže tiež potenciálne viesť k vážnemu a nezvratnému poškodeniu, najmä mozgu a nervovej sústavy. Aj pri miernom nedostatku B12 je možné pozorovať príznaky, ako je únava, letargia, depresia, slabá pamäť, dýchavičnosť, bolesti hlavy a bledosť kože, najmä u starších ľudí (nad 60 rokov). Nedostatok vitamínu B12 môže tiež spôsobiť príznaky mánie a psychózy..

Vitamín B12 sa používa v lekárstve a vo veterinárnej medicíne pri chorobách s nedostatkom krvi a vitamínov. Existuje veľa foriem vitamínov vo forme tabliet, kapsúl, orálnych tekutín, sprejov, práškov, ako potravinové doplnky, ako súčasť multivitamínových komplexov, vo forme infúznych roztokov, dokonca ako súčasť zubných pást a potravín na obohatenie jedla vitamínom. Vitamín B12 je predpísaný na rôzne anémie, roztrúsenú sklerózu, nedostatok vitamínu B, choroby trigeminálnych a motorických neurónov, paralýzu a parézu, zlyhanie pečene, neuralgiu a mnoho ďalších. Suplementácia vitamínom B12 je často určená pre stúpencov vegetariánskeho a vegánskeho životného štýlu, aby sa zabránilo nedostatku vitamínu B12 alebo aby sa odstránil nedostatok vitamínu B12 a ich následky pre organizmus v dôsledku nedostatočnej konzumácie potravín obsahujúcich B12 alebo ich vôbec nepoužívajúcich.

Získanie vitamínu B12 sa uskutočňuje mikrobiologickou syntézou z organizmov, ako sú aktinomycety, jednobunkové riasy, ako aj z baktérií syntetizujúcich foto a metán. Ako zdroj B12 slúžia napríklad baktérie kyseliny propiónovej, ktoré sa pestujú na médiu s glukózou, anorganickými soľami, chloridom kobaltu, hydrolyzátom kazeínu a vitamínmi. Potom sa do média pridá 5,6-dimetylbenzimidazol (prekurzor vitamínu), pozoruje sa aktívny rast po dobu 5 až 6 dní a syntéza vitamínu s výťažkom asi 5,6 až 8,7 mg / l. Pre úspešnejšiu syntézu a vysoký výťažok vitamínu, kukuričného substrátu a mutant baktérií kyseliny propiónovej sa tiež aktívne používajú, výťažok vitamínu v tomto prípade môže byť až 30 mg / l vitamínu B12..

Účinok na telo:

Pri perorálnom požití sa B12 viaže na bielkovinu slín - R-proteín, ktorý ho chráni v žalúdku pred pôsobením kyseliny chlorovodíkovej. Keď vstúpi do žalúdka, vitamín zbavený R-bielkovín sa kombinuje s glykoproteínom - vnútorným faktorom hradu (hrad) (ktorý je zase produkovaný parietálnymi bunkami základných žliaz, ktoré sa nachádzajú na spodku tela a intramedálnou časťou žalúdka) - vedie ho cez agresívne prostredie žalúdočnej šťavy, ktorá ju chráni pred tráviacimi enzýmami, ako aj pred črevnou mikroflórou. V spojení s glykoproteínom B12 je schopný preniknúť epitelovými bunkami ileu a potom pomocou bielkovín transportnej krvi (alfa a betaglobulíny) vo forme hydroxykobalamínu sa prenáša do celého tela a hlavne vstupuje do pečene..

Samotný kobalamín nie je aktívny, inkorporuje sa do dvoch hlavných procesov - oxidácie zvyšku mastných kyselín a transaminácie homocysteínu aminokyseliny s následnou tvorbou metionínu - má dve koenzýmové formy: deoxyadenosín-kobalamín a metylcobalamín..

Deoxyadenosín-kobalamín sa podieľa na izomerizačnej reakcii - prevod radikálovej skupiny na miesto vodíka a vodík na voľnú uhlíkovú väzbu. Pri oxidačných reakciách esenciálnych aminokyselín (valín, izoleucín, cysteín atď.) To vedie k tvorbe veľkého množstva energie vo forme sukcenyl-SKoA, ktorá sa používa v cykle trikarboxylovej kyseliny..

Metylkobalamín pomáha pri tvorbe metionínu z histidínu. Metionín je prekurzorom takých základných látok, ako sú adrenalín, kreatín, karnitín atď. Okrem toho reakcia tvorby metionínu pomáha udržiavať kyselinu listovú (vitamín B9) vo vnútri bunky..

Hypovitaminóza sa najčastejšie nevyskytuje v dôsledku podvýživy, ale v dôsledku porušenia jednej z väzieb prieniku kobalamínu do tela, či už je to nedostatok Castleovho vnútorného faktora, poškodenie epitelových buniek zostupujúceho ileu a ďalšie poruchy, ktoré narúšajú normálny transport vitamínu. Deficit možno spravidla vyplniť pridaním vitamínu B12 do diéty alebo použitím injekčných foriem kyanokobalamínu (samozrejme, vo väčšine prípadov to nebude liečba základného ochorenia)..

Kyanokobalamín sa podáva intranazálne, orálne a parenterálne, zatiaľ čo hydroxokobalamín sa podáva iba parenterálne. Vitamín sa ukladá hlavne v pečeni, ale kostná dreň tiež obsahuje významné množstvo absorbovaného vitamínu B12. Tento vitamín prechádza placentou a distribuuje sa do materského mlieka. Enterohepatická recirkulácia zachováva systémové rezervy. Polčas je približne 6 dní (v pečeni v priemere 400 dní). K eliminácii dochádza hlavne žlčou. Prebytok kyanokobalamínu z tela sa však vylučuje močom nezmenený.

Vitamín sa izoluje z kultivačnej tekutiny extrakciou s použitím organických rozpúšťadiel ionomeničovou chromatografiou. Ak je pre hospodárske zvieratá potrebný vitamín B12, môžu ako producenti slúžiť baktérie tvoriace metán a na lekárske účely sa vitamín B12 obvykle získava z baktérií Propionibacterium shermanii..

LD50 na intravenózne podanie - myš - 2 g / kg

Vitamín B12

Interakujte dobre s:

Nepoužívajte s:

Všeobecné informácie

Vitamín B12 je skupina látok s najkomplexnejšou chemickou štruktúrou zo všetkých známych vitamínov, ktoré sa nazývajú kobalamíny, pretože všetky ich molekuly obsahujú kobaltový ión. Pre svoje charakteristické vlastnosti a veľký význam pre ľudské telo sa vitamín B12 považuje za supervitamín.

Z prírodných zdrojov boli izolované nasledujúce deriváty:

- oxykobalamín - obsahuje skupinu OH;

- chlórkobalamín - obsahuje chlór;

- aquakobalamín - obsahuje H20;

- nitritokobalamín - obsahuje kyselinu dusitú.

A tiež slabšie analógy:

Kyanokobalamín - priemyselná forma vitamínu B12.

V ľudskom tele sa kobalamín premieňa na koenzýmy:

Vitamín B12 je jediný vitamín syntetizovaný výlučne mikroorganizmami. Rastliny ani živočíšne tkanivá nemajú túto schopnosť. Medzi vitamínmi rozpustnými vo vode sa v tele hromadí iba kobalamín.

Vitamín B12 je rozpustný vo vode, pri dlhodobom tepelnom ošetrení takmer nerozrušený, vo svetle a pri kontakte s alkáliami a kyselinami.

História objavu vitamínu B12 je spojená so štúdiom zhubnej (malígnej) anémie - smrteľného ochorenia spôsobeného poruchou hematopoézy, ktorá po dlhú dobu nereagovala na liečbu..

V roku 1920 sa americký lekár George Minot, ktorý ochorel na cukrovku a významne zlepšil svoj stav pomocou špeciálnej diéty založenej na konzumácii čiastočne pečenej teľacej pečene, sa rozhodol skontrolovať, či je možné týmto spôsobom vyliečiť malígnu anémiu. Tento predpoklad sa potvrdil, po ktorom vedec spolu s kolegami uskutočnil opakované experimenty, ktorých výsledkom bola v roku 1937 Nobelova cena za fyziológiu alebo medicínu za objavy súvisiace s použitím pečene pri liečbe zhubnej anémie..

Podstatu liečivých vlastností pečene odhalil ďalší americký lekár William Castle. Na základe svojho výskumu navrhol, že žalúdok zdravého človeka uvoľňuje látku (vnútorný faktor), ktorá v kombinácii s neznámou mäsovou látkou (vonkajší faktor) vytvára zlúčeninu, ktorá sa hromadí v pečeni a potom vstupuje do kostnej drene, čo má pozitívny vplyv na hematopoézou.

Až v roku 1948 boli americkí a britskí vedci nezávisle schopní izolovať hradný vonkajší faktor od pečene, ktorá sa volala vitamín B12. V roku 1952 bol dešifrovaný vnútorný faktor hradu. Ukázalo sa, že ide o proteín vylučovaný stenou žalúdka - gastromukoproteín, ktorý chráni vitamín B12 pred zničením črevnými zárodkami a podporuje jeho priechod črevnou bariérou do pečene, odkiaľ vstupuje do krvi..

V roku 1956 anglický biochemik Dorothy Hodgkin pomocou röntgenovej kryštalografie dešifroval štruktúru vitamínu B12. Ukázalo sa teda, že kobalamín - jediný vitamín obsahuje kov a jediná živina, ktorá obsahuje kobalt - stopový prvok, ktorý je nevyhnutný pre ľudské telo. Až v roku 1973 vyvinul americký chemik Robert Burns Woodward schému úplnej chemickej syntézy vitamínu B12.

Hodnota pre telo

Vitamín B12 sa vyžaduje pre:

- tvorba červených krviniek, v ktorých dozrievajú molekuly DNA - látka v jadre bunky obsahujúca genetické informácie;

- konštrukcia proteínových a tukových štruktúr myelínovej vrstvy - ochranná membrána okolo nervovej bunky, bez ktorej sú nervy doslova exponované a postupne umierajú;

- asimilácia proteínov - bez toho sa mnohé aminokyseliny stanú nedostupnými;

- metabolizmus mastných kyselín - v dôsledku čoho sa vylučujú toxické organické kyseliny;

- dokončenie metabolizmu tukov a tukov - pomáha znižovať cholesterol v krvi a odstraňovať ho z krvných ciev, za účasti sa vytvára karnitín, ktorý transportuje tukové molekuly do mitochondrií (bunkových elektrární), čo prispieva k jeho premene na energiu;

- posilnenie imunitnej obrany tela - zvyšuje fagocytárnu aktivitu leukocytov a aktivuje aktivitu retikuloendoteliálneho systému;

- podpora reprodukčných schopností tela, najmä u mužov - priamo ovplyvňuje množstvo spermií v semennej tekutine;

- podpora respiračného systému - pri nedostatku kyslíka v krvi pôsobí vitamín ako látka zvyšujúca schopnosť buniek ho konzumovať z krvi;

- vstup karoténov do metabolizmu a ich premena na aktívny vitamín A, pomocou ktorého pomáha syntetizovať všetky telesné tkanivá vrátane kostí, čo je obzvlášť dôležité pre deti a ženy v menopauze, ktoré majú stratu kostnej hmoty;

- regulácia krvného tlaku - pomáha zvyšovať tlak pri hypotenzii;

- normalizácia spánku - pomáha prispôsobiť sa náhlym zmenám v bdelosti a spánkových schémach;

- vývoj plodu a novorodenca - metylkobalamín, hlavná forma vitamínu, sa nachádza v materskom mlieku a ľudskej plazme a prechádza do plodu cez placentárnu bariéru. Hladina vitamínov v krvi pupočnej žily novorodenca je omnoho vyššia ako v krvi matky;

- revitalizácia zásob železa v tele.

hypovitaminóza

Primárne príznaky nedostatku vitamínu B12 sú nešpecifické a súvisia s hypoxiou, ktorá sa prejavuje:

Dlhodobý nedostatok kobalamínu vedie k zhubnej anémii (spôsobenej latentným perniciózom - smrteľná, nebezpečná) alebo B12, ktorá sa prejavuje týmito príznakmi:

- jasne červený, bolestivý a potom „lakovaný“ jazyk bez papil;

- anémia spojená s tvorbou abnormálnych veľkých buniek v kostnej dreni namiesto červených krviniek (prechod na megaloblastický typ krvotvorby);

- ireverzibilné poškodenie nervového systému, menovite rozvoj degeneratívnych procesov v mieche (myelosová lanovka), ak sa liečba pacienta začala po 6 mesiacoch alebo viac od začiatku choroby.

U detí sa nedostatok vitamínu B12 prejavuje v:

- stmavnutie dlaní, potom chodidiel, rúk a kĺbov končatín v dôsledku nadmerného ukladania pigmentového melanínu;

- zhoršený rast a vývoj.

Metabolizmus vitamínu B12 je veľmi pomalý. Raz v pečeni zostáva v poloaktívnom stave asi 12 mesiacov. S konštantným nedostatkom nedostatku vitamínu sa príznaky objavujú až po 5-6 rokoch.

Príčiny nedostatku vitamínu B12 zahŕňajú:

- dlhodobé používanie liekov, ktoré vedú k zníženiu kyslosti v žalúdku;

- autoimunitné poškodenie vnútorného faktora hradu alebo parietálnych buniek;

- infekcia pásomnicami;

- toxické účinky na stenu žalúdka;

Napriek všetkým úspechom modernej medicíny dnes všetci ľudia po 60 rokoch patria do rizikovej skupiny pre nedostatok vitamínu B12. Vekom tráviaci systém znižuje uvoľňovanie určitých kyselín (napríklad kyseliny chlorovodíkovej), v dôsledku čoho sa nevytvára vnútorný hradný faktor, bez ktorého je použitie akéhokoľvek množstva vitamínu B12 zbytočné..

hypervitaminóza

Príznaky nadbytku vitamínu B12:

- alergické reakcie z urtikárie na anafylaktický šok;

- srdcové zlyhanie, u pacientov s angínou pectoris - zvýšená srdcová frekvencia;

- trombóza malých ciev;

- zvýšené nervové poruchy;

- zvýšená zrážanlivosť krvi;

- zvýšenie počtu červených krviniek a bielych krviniek v krvi;

- narušenie absorpcie tejto látky z čreva.

Vitamín B12 sa vzťahuje na toxické látky: jeho predávkovanie predstavuje pre telo vážne nebezpečenstvo. Je takmer nemožné získať prebytok tohto vitamínu s jedlom, intoxikácia nastáva iba pri použití syntetických drog.

Na základe toho by mal príjem vitamínu B12 predpisovať a sledovať odborník a liečba by mala byť sprevádzaná pravidelnými krvnými testami a antialergickými liekmi. Komplikácie si vyžadujú hospitalizáciu.

Diagnostické metódy

Diagnóza anémie z nedostatku B12 zahŕňa:

  • Zdravotná prehliadka.
  • Klinický krvný test na:

Pri tomto ochorení koža vyzerá bledo alebo žltkasto, jazyk môže byť červený. Pri počúvaní srdca sa môže zistiť rýchly srdcový rytmus. Palpácia brušnej dutiny - zväčšenie veľkosti pečene.

- hladina hemoglobínu v krvi;

- počet bielych krviniek;

- počet krvných doštičiek v krvi;

3. Štúdie na testovanie hladín vitamínu B12.

Hladina vitamínu B v krvi môže byť normálna alebo na hranici normálu, aj keď je hladina vitamínu v tele nízka..

Kyselina listová. Jedná sa o iný druh vitamínu, nízky, keď je obsah vitamínu B12 nízky..

Homocysteín. Táto látka je vysoká kvôli nedostatku vitamínu B12 alebo kyseliny listovej..

Kyselina metylmalónová. Táto hladina kyseliny je v anémii vysoká kvôli nedostatku vitamínu B12 alebo kyseliny listovej..

  • Iné krvné testy.
  • Skúška šilingom.
  • Punkcia kostnej drene.

Prítomnosť protilátok proti vnútornému faktoru a protilátok proti parietálnym bunkám znamená, že ničia vnútorný faktor alebo parietálne bunky..

Hladiny bilirubínu, horčíka alebo cholesterolu v krvi.

Schopnosť konverzie železa v sére a železa.

Počet retikulocytov. Zníženie znamená, že kostná dreň neprodukuje dostatok červených krviniek.

Močový test, ktorý meria, ako dobre vaše telo absorbuje vitamín B12.

V niektorých prípadoch je potrebný lekár na potvrdenie diagnózy, pretože podobný obraz na periférii môže byť s leukémiou, hemolytickou anémiou, aplastickými a hypoplastickými stavmi. Anémia typu B12 je charakterizovaná:

- počet jadrových erytroidných prvkov sa zvýšil 2-3 krát oproti norme, ale erytropoéza je neúčinná, čoho dôkazom je pokles počtu retikulocytov a erytrocytov na periférii a skrátenie ich životnosti (obvykle červené krvinky žijú 120 - 140 dní);

- granulocytové bunky veľkej veľkosti;

Anti vitamíny

Antimitamíny B12 sa delia do troch skupín podľa mechanizmu účinku.

Prvú skupinu tvoria látky, ktoré narušujú syntézu vitamínu B12. Najjasnejším predstaviteľom je 1,2-dichlórdiaminobenzén.

Druhá skupina obsahuje zlúčeniny, ktoré inhibujú vstrebávanie vitamínu A z čreva. Patria sem pseudovitamíny B12, ktoré majú rovnakú hlavnú štruktúrnu časť molekuly ako kobalamín, ale na rozdiel od nej nie sú 5,6-dimetylbenzén-amidazolový nukleozid, ale ďalšie bázy sú obsiahnuté ako axiálny ligand. Zdá sa, že mechanizmus pôsobenia tohto anti-vitamínu súvisí s konkurenciou vitamínu B12 a vitamínu o vnútorný faktor hradu..

Použitie výrobkov obsahujúcich pseudovitamín B12 (napríklad modrozelené riasy) vedie k tomu, že krvný test ukazuje normálny obsah vitamínu B12 aj s jeho skutočným nedostatkom, čo môže viesť k chybnej diagnóze a nesprávnemu ošetreniu. Okrem toho pseudovitamín B12 blokuje produkciu materského mlieka u dojčiacich žien..

Do tretej skupiny patria antivitamíny, ktoré porušujú biochemické funkcie vitamínu B12. V súčasnosti nie je chemická štruktúra týchto látok úplne stanovená, ale je známy účinok jednej z nich, nazývanej faktor D, ktorý inhibuje syntézu enzýmov obsahujúcich vitamín B12. Podobný účinok má produkt deamidácie vitamínu, ktorý vzniká pri štiepení amoniaku z propionamidových skupín corfirínu..

zdroje

Najlepšie zdroje vitamínu B12:

- hovädzie a teľacie pečene;

- obličky a hovädzie srdce;

- tvrdý syr;

Tento vitamín v rastlinných potravinách takmer úplne chýba. Niektoré z nich obsahujú:

- zelené časti rastlín;

Vynikajúcim moderným zdrojom vitamínu B12 sú raňajkové cereálie obohatené o vitamíny..

Užitočná interakcia

Vápnik je potrebný na absorpciu vitamínu B12.

Cobalamin je dobre kompatibilný s vitamínmi B5 a B9, pretože si navzájom posilňujú činnosť..

Kyselina bobúľ, ovocia, zeleniny a octu jablčného muštu sú užitočné na rozvoj vnútorného faktora hradu v žalúdku..

Správna funkcia štítnej žľazy prispieva k absorpcii vitamínu B12.

Škodlivá interakcia

Vitamín B12 je zle kompatibilný s nasledujúcimi látkami:

- roztoky vitamínov B1 a B6 - kobaltový ión prispieva k deštrukcii vitamínov a zvyšuje pravdepodobnosť alergických reakcií spôsobených vitamínom B1;

- kyselina askorbová - vo veľkých množstvách môže ovplyvniť schopnosť adsorbovať kobalamín z potravy;

- dlhodobé používanie draslíka môže narušiť vstrebávanie kobalamínu;

- železo a meď - prispievajú k strate vitamínovej aktivity;

- erytromycín - znižuje vstrebávanie a aktivitu vitamínu;

- chloramfenikol - znižuje účinnosť vitamínu;

- kortikosteroidné hormóny a antipsychotiká - prispievajú k vylúhovaniu kobalamínu.

Porušujú vstrebávanie vitamínu:

prípravy

Sterilný štandardizovaný prípravok vitamínu B12 získaný z čerstvej pečene hovädzieho dobytka. Má anti-anemický účinok. Používa sa na ochorenia krvi s narušenou tvorbou krvi: malígna anémia (zhubná anémia), hypochromatická megaloblastická anémia, makrocytická anémia tehotných žien, iné anémie a neurologické zmeny spôsobené anémiou, ako aj Botkinova choroba, chronické poškodenie pečene, atrofická gastritída..

Použitie: chronická anémia s nedostatkom vitamínu B12, pri komplexnej liečbe anémie - nedostatok železa, posthemoragický, aplastický, spôsobený toxickými látkami a liečivami, myelosis, traumatické zranenia a zápalové procesy periférnych nervov, amyotrofická laterálna skleróza, encefalomyelitída, neuróza multiplex sklerózy., detská mozgová obrna, Downova choroba, kožné choroby, traumatické poškodenie kostí a stavov po chirurgických zákrokoch na pohybovom ústrojenstve, keď sa spomalí konsolidácia kostí, akútna a chronická hepatitída, cirhóza pečene, choroba z ožiarenia. Na profylaktické účely - pri predpisovaní biguanidov, kyseliny paraminosalicylovej, vysokých dávok vitamínu C, s patológiou žalúdka a čriev, ktoré narúšajú normálnu absorpciu vitamínu (resekcia časti žalúdka, tenké črevo, Crohnova choroba, celiakia, výtok).

Komplexný prípravok vitamínov B. Obsahuje pyridoxín, tiamín, kyanokobalamín. Používa sa ako patogénne a symptomatické činidlo pri komplexnej liečbe chorôb a syndrómov nervového systému rôzneho pôvodu: neuralgia; neuritis; paréza tvárového nervu; retrobulbárna neuritída; ganglionitída (vrátane herpes zoster); plexopathie; neuropatia; polyneuropatie; nočné svalové kŕče, najmä u ľudí starších vekových skupín; neurologické prejavy osteochondrózy chrbtice.

Komplexný prípravok vitamínov B. Obsahuje oktotiamín, pyridoxín hydrochlorid a kyanokobalamín. Účinné pri narušení nervového systému, neuritídy, ochorení pečene, kože a vlasov, pohybového aparátu.

Vitamín B12 (USA).

Doplnok stravy. Droga pomáha zmierňovať príznaky nervového napätia, depresie, duševných chorôb, zlepšuje trávenie, chráni pred kardiovaskulárnymi chorobami. Je indikovaný na nízky krvný tlak, bronchiálnu astmu, zápaly kĺbov sprevádzané hromadením tekutín a na zmiernenie stavu pri roztrúsenej skleróze. Zavedenie lieku sa odporúča ako súčasť komplexnej liečby cukrovky, alergických ochorení, imunodeficiencií a neplodnosti..

rada

Vegetariáni, najmä tí striktní, ktorí obmedzujú svoju stravu výlučne na rastlinné potraviny, musia merať hladinu vitamínu B12 a vyrovnávať nedostatok syntetických drog. Pamätajte, že aj malý nedostatok kobalamínu v tele veľmi rýchlo vedie k nezvratným zmenám nervového systému.

Ak chcete zabrániť anémii s deficitom B12, varte jedlá z pečene z hovädzieho mäsa raz týždenne a na raňajky sa pravidelne starajte o droby..

Sledujte žalúdok. Akékoľvek problémy môžu viesť k malabsorpcii vitamínu B12. Nedostatok kobalamínu sa už roky neprejavuje, pokojne pôsobí deštruktívne na organizmus.

Ak ste sa rozhodli nahradiť prípadný nedostatok B12 v tele pomocou tabliet, mali by ste uprednostniť žuvacie vitamíny, ktoré obsahujú 25 mikrogramov kyanokobalamínu. Stojí to za to ich vziať každý deň.

Dojčiaci vegetariáni by mali požiadať svojho lekára o dodatočný vitamín B12 pre svoje dieťa..

Pamätajte, že vitamín B12 poškodzuje svetlo, takže je najlepšie uchovávať otvorenú škatuľu na tmavom mieste..

Predpokladá sa, že fajčiari nedokážu absorbovať kyanokobalamín, preto by mali užívať aj iné formy vitamínu B12.

Vitamín B12 nie je kompatibilný s alkoholom v akýchkoľvek množstvách. Ak užívate kobalamín, budete sa musieť na večierkoch a sviatkoch obmedziť na nealkoholické nápoje..

kyanokobalamín

Návod na použitie

  • ruský
  • қазақша

Obchodné meno

Medzinárodný nechránený názov

Dávkovacia forma

500 μg / ml injekčný roztok

štruktúra

Jedna ampulka (1 ml) obsahuje:

účinná látka: kyanokobalamín - 500 mcg;

pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu.

popis

Číra červená tekutina.

Farmakoterapeutická skupina

Stimulanty krvotvorby. Vitamín B12 a kyselina listová. Kyanokobalamín a jeho deriváty. kyanokobalamín.

Kód ATX B03BA01

Farmakologické vlastnosti

farmakokinetika

Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 90%. Maximálna koncentrácia (Cmax) po subkutánnom a intramuskulárnom podaní sa dosiahne po 1 h. V krvi sa vitamín B12 viaže na transkobalamíny I a II, ktoré ho transportujú do tkanív. Ukladá sa hlavne v pečeni.

Vylučuje sa z pečene žlčou do čriev a znova sa vstrebáva do krvi. Polčas (T1 / 2) v pečeni je 500 dní. Vylučuje sa pri normálnej funkcii obličiek - 7-10% obličkami, asi 50% - stolica; so zníženou funkciou obličiek - 0 - 7% v obličkách, 70 - 100% - s výkaly. Preniká placentárnou bariérou do materského mlieka.

farmakodynamika

Kyanokobalamín (vitamín B12) má metabolický, hematopoetický účinok. V tele (hlavne v pečeni) sa premieňa na metylkobalamín a 5-deoxyadenosylkobalamín. Metylkobalamín sa podieľa na premene homocysteínu na metionín a S-adenozylmetionín, kľúčových metabolických reakciách pyrimidínových a purínových báz (a teda aj DNA a RNA). Pri nedostatku vitamínu v tejto reakcii ju môže nahradiť kyselina metyltetrahydrofolátová a reakcie metabolizmu kyseliny listovej sú prerušené. 5-deoxyadenosyl-kobalamín slúži ako kofaktor pri izomerizácii L-metylmalonyl-CoA na sukcinyl-CoA, čo je dôležitá reakcia metabolizmu uhľohydrátov a lipidov. Nedostatok vitamínu B12 vedie k narušeniu proliferácie rýchlo sa deliacich buniek hematopoetického tkaniva a epitelu, ako aj k narušeniu tvorby myelínového obalu neurónov..

Indikácie pre použitie

- chronická anémia s nedostatkom kyanokobalamínu (Addison-Birmerova choroba, alimentárna makrocytová anémia)

Ako súčasť komplexnej terapie

- polyneuritída, ischias, neuralgia (vrátane trigeminálnej neuralgie), podvýživa, poranenia periférnych nervov.

- kožné ochorenia (psoriáza, fotodermatóza, herpetická dermatitída, atopická dermatitída).

Na preventívne účely

- s vymenovaním biguanidov, kyseliny paraaminosalicylovej, kyseliny askorbovej vo vysokých dávkach, patológie žalúdka a čriev s malabsorpciou kyanokobalamínu (resekcia časti žalúdka, tenké črevo, Crohnova choroba, celiakia, malabsorpčný syndróm, sprue), zhubné nádory čreva

Dávkovanie a spôsob podávania

S anémiou Addison-Birmer - 100-200 mcg / deň (0,2 - 0,4 ml) každý druhý deň; pri myelosi lanovky makrocytová anémia s narušenou funkciou nervového systému - 400 - 500 μg / deň (0,8-1 ml) v prvom týždni - každý deň, potom v intervaloch medzi podaniami až do 5 - 7 dní (kyselina listová sa predpisuje súčasne); počas obdobia remisie je udržiavacia dávka 100 mcg / deň (0,2 ml) 2-krát mesačne, v prítomnosti neurologických javov - 200 - 400 mcg (0,4-0,8 ml) 2 - 4-krát mesačne.

Pre ochorenia centrálneho a periférneho nervového systému, neurologické choroby s bolesťou, injikované vo zvyšujúcich sa dávkach Dospelí - 200 až 500 mcg / deň (0,4 - 1 ml) pred zastavením bolesti

syndróm, potom pri 100 mcg / deň po dobu 2 týždňov. S traumatickými léziami periférneho nervového systému - 200 - 400 mcg každý druhý deň počas 40 - 45 dní.

Intramuskulárne alebo intravenózne

Na odstránenie nedostatku kyanokobalamínu sa podáva: na liečbu - 1 mg (2 ml) denne počas 1 až 2 týždňov, udržiavacia dávka 1 - 2 mg (2-4 ml) od 1-krát do týždňa do 1-krát za mesiac; na prevenciu - 1 mg (2 ml) 1-krát mesačne. Dĺžka liečby je stanovená individuálne.

U detí starších ako 3 roky sa používa dávková forma 500 μg / ml.

Dávky a spôsob použitia závisia od patológie a pohybujú sa od 30 mcg do 100 mcg za deň.

Zadajte subkutánne v dávke 1 μg / kg, maximálna denná dávka je 100 μg (0,2 ml). Pri rôznych formách hypo-aplastickej alimentárnej anémie u detí sa liek predpisuje vo veku 3 až 4 rokov, 15 - 50 μg (0,1 ml), staršie ako 4 roky 50 - 100 μg (0,1 ml). - 0,2 ml), denne počas 15 dní alebo do začiatku klinického a hematologického zlepšenia.

V dystrofických podmienkach po dlhodobých ochoreniach subkutánne 15-30 mcg každý druhý deň.

Vedľajšie účinky

- stav vzrušenia, bolesti hlavy, závraty

- žihľavka, vyrážka, svrbenie, anafylaktický šok, Quinckeho edém

- zhutnenie a nekróza v mieste vpichu

- bolesť v mieste vpichu

- akné, bulózna vyrážka, ekzém

- opuch, potenie, slabosť, horúčka, červená farba moču (v dôsledku vylučovania vitamínu B12)

pri použití vo vysokých dávkach - hyperkoagulácia, zhoršený metabolizmus purínov

kontraindikácie

- precitlivenosť na liečivo (kyanokobalamín)

- tromboembolizmus, tendencia k tvorbe krvných zrazenín

- tehotenstvo (existujú osobitné náznaky možného teratogénneho účinku vitamínov B vo vysokých dávkach), laktácia

- vek detí do 3 rokov (pre túto liekovú formu)

- Leberova choroba, nikotínová amblyopia (zvyšuje riziko neurodegeneratívneho poškodenia zrakového nervu)

- angina pectoris FC III

- benígne a malígne nádory (s výnimkou prípadov sprevádzaných megaloblastickou anémiou a deficitom vitamínu B12)

Liekové interakcie

Farmaceuticky nekompatibilné s kyselinou askorbovou, soľami ťažkých kovov (inaktivácia kyanokobalamínu), tiamínbromid, pyridoxín, riboflavín (pretože kobaltový ión obsiahnutý v molekule kyanokobalamínu ničí ďalšie vitamíny).

Aminoglykozidy, polymyxín, tetracyklíny, salicyláty, antiepileptiká, kolchicín, draselné prípravky znižujú absorpciu kyanokobalamínu.

Kyanokobalamín zvyšuje výskyt alergických reakcií spôsobených tiamínom.

Chloramfenikol znižuje hematopoetickú odpoveď.

Nie je možné kombinovať s liekmi na zrážanie krvi.

Cytamén: pri súčasnom použití s ​​kyanokobalamínom sa účinok cytaménu znižuje.

Perorálne kontraceptíva - znižujú koncentráciu kyanokobalamínu v krvi. Antimetabolity a väčšina antibiotík menia výsledky mikrobiologických štúdií kyanokobalamínu.

špeciálne pokyny

Nedostatok kyanokobalamínu musí byť potvrdený diagnostikou pred predpísaním lieku, pretože môže maskovať nedostatok kyseliny listovej..

Počas liečebného obdobia je potrebné monitorovať parametre periférnej krvi: v 5. - 8. deň liečby sa stanoví počet retikulocytov a koncentrácia železa. Počet červených krviniek, hemoglobínu a farebného indikátora sa musí sledovať 1 mesiac 1-2 krát týždenne a potom 2 až 4 krát mesačne. Remisia sa dosiahne zvýšením počtu červených krviniek na 4-4,5 milióna / μl, dosiahnutím normálnej veľkosti červených krviniek, zmiznutím anizy a poikilocytózy, normalizáciou počtu retikulocytov po retikulocytovej kríze. Po dosiahnutí hematologickej remisie sa kontrola periférnej krvi vykonáva najmenej raz za 4 až 6 mesiacov.

S tendenciou k rozvoju leuko- a erytrocytózy musí byť dávka liečiva znížená alebo dočasne prerušená liečivom..

U pacientov so sklonom k ​​angíne pectoris buďte opatrní (dávky by sa mali znížiť, nie viac ako 100 mcg na injekciu)..

Pri použití v odporúčaných dávkach u starších ľudí sa zaznamenali iné nežiaduce účinky ako tie, ktoré sú uvedené vyššie.

V prípade nežiaducich reakcií sa používanie kyanokobalamínu dočasne preruší alebo zruší. Ak je to potrebné, liečba sa obnoví, počnúc malými dávkami - 50 mcg.

Každá ampulka tohto liečiva obsahuje 3,5 mg sodíka vo forme solí. Toto by sa malo vziať do úvahy u pacientov, ktorí kontrolujú príjem sodíka..

Pediatrické použitie

Liek sa môže používať u detí starších ako 3 roky..

Tehotenstvo a laktácia

Existujú osobitné náznaky možného teratogénneho účinku vitamínov B vo vysokých dávkach, takže sa použitie lieku neodporúča. Kyanokobalamín sa vylučuje do materského mlieka, preto sa neodporúča používať počas laktácie alebo počas liečby..

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Vzhľadom na vedľajšie účinky lieku by sa pri vedení vozidla a práci vyžadovala opatrnosť, ktorá si vyžaduje pozornosť.

predávkovať

Pri použití kyanokobalamínu v terapeutických dávkach nebolo predávkovanie hlásené..

Príznaky predávkovania (možné): pľúcny edém, kongestívne zlyhanie srdca, periférna vaskulárna trombóza, žihľavka, menej často, anafylaktický šok.

Forma uvoľnenia a balenie

1 ml v sklenených ampulkách.

10 ampúl spolu s nožom alebo rozstrekovačom na otváranie ampúl sa vloží do kartónovej škatule s vlnitou papierovou vložkou.

Krabica je prilepená papierovým štítkom pre viacfarebnú tlač..

Škatule spolu s pokynmi na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku sú balené vo veľkom balení.

Počet pokynov na lekárske použitie by mal zodpovedať počtu balení..

10 ampúl na vložku z polyvinylchloridového filmu. 1 vložiť spolu s nožom alebo rozrývačom na otváranie ampúl a návod na lekárske použitie v štáte a ruské jazyky sa vkladajú do kartónovej škatule chrom-ersatz.

10 ampúl spolu s nožom alebo rozparovačom na otváranie ampúl a návod na lekárske použitie v štáte a v ruskom jazyku sú balené do kartónu s vložkou z kartónu na upevnenie ampúl..

Balenia sú balené vo veľkom balení..

V prípade použitia ampúl so zalomeným krúžkom alebo so zárezom a bodom zalomenia nie je vloženie noža alebo rozrývača na otvorenie ampúl zabezpečené..

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Držte mimo dosahu detí.

Skladovateľnosť

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Lekáreň Prázdniny Podmienky

Výrobca

Otvorená akciová spoločnosť „Závod lekárskych prípravkov Borisov“, Bieloruská republika, Minská oblasť, Borisov, ul. Chapaeva 64/27,

Držiteľ registračného osvedčenia

Otvorená akciová spoločnosť „Borisovský závod lekárskych prípravkov“, Bieloruská republika

Adresa organizácie, ktorá prijíma tvrdenia spotrebiteľov o kvalite výrobkov (tovaru) v Kazašskej republike

Otvorená akciová spoločnosť „Závod lekárskych prípravkov Borisov“,

Bieloruská republika, Minská oblasť, Borisov, ul. Chapaeva 64/27,

kyanokobalamín

Akcia na farme

Vitamín B12 má metabolický hematopoetický účinok. V tele (hlavne v pečeni) sa premení na koenzýmovú formu - adenosylcobalamín alebo cobamamid, ktorá je aktívnou formou vitamínu B12 a je súčasťou mnohých enzýmov, v kompozícii reduktázy, ktorá obnovuje kyselinu listovú na tetrahydrofólium. Má vysokú biologickú aktivitu. Cobamamid sa podieľa na prenose metylových a iných monokarbónových fragmentov, a preto je nevyhnutný na tvorbu deoxyribózy a DNA, kreatínu, metionínu - donora metylových skupín, na syntézu lipotropného faktora - cholínu, na konverziu kyseliny metylmalonovej na jantárovú, na využitie propiónovej kyseliny. kyseliny. Nevyhnutné pre normálnu hematopoézu - podporuje zrenie červených krviniek. Podporuje hromadenie zlúčenín obsahujúcich sulfhydrylové skupiny v červených krvinkách, čo zvyšuje ich toleranciu voči hemolýze. Aktivuje systém zrážania krvi, pri vysokých dávkach spôsobuje zvýšenie tromboplastickej aktivity a protrombínovej aktivity. Znižuje hladinu cholesterolu v krvi. Má priaznivý vplyv na funkciu pečene a nervového systému. Zvyšuje schopnosť regenerácie tkanív.

farmakokinetika

K absorpcii dochádza v tenkom čreve, malé množstvo sa absorbuje v hrubom čreve. V ileu sa kombinuje so špeciálnym vnútorným faktorom, ktorý je produkovaný bunkami fundusu žalúdka, a stáva sa neprístupným pre črevné mikroorganizmy. Komplex v stene tenkého čreva prenáša kyanokobalamín na receptor, ktorý ho prenáša do bunky (aktivita receptora závisí od štruktúry a funkcie sliznice podporovanej kyselinou listovou, ako aj od prítomnosti Ca2 + a pH média). V krvi sa vitamín B12 viaže na transkobalamín I a II, ktorý ho transportuje do tkanív. Ukladá sa hlavne v pečeni. Po požití sa až 2 mg absorbuje 30 až 97%, absorpcia liečiva (v závislosti od vnútorného absorpčného faktora) po podaní v dávke viac ako 2 mg je významne znížená. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 90%. Cmax po perorálnom podaní sa dosiahne po 6-14 hodinách, s / c a i / m podaní - po 1 hodine. Vylučuje sa z pečene žlčou do čriev a opäť sa absorbuje do krvi. T1 / 2 v pečeni - 500 dní. Vylučuje sa pri normálnej funkcii obličiek - 7-10% obličkami, asi 50% - stolica; so zníženou funkciou obličiek - 0 - 7% v obličkách, 70 - 100% - s výkaly. Preniká placentárnou bariérou do materského mlieka.

indikácia

Chronická anémia s nedostatkom vitamínu B12 (Addison-Birmerova choroba, alimentárna makrocytová anémia) ako súčasť komplexnej liečby anémie (vrátane nedostatku železa, posthemoragickej, aplastickej, anémie spôsobenej toxickými látkami a / alebo liekmi).
Chronická hepatitída, cirhóza, zlyhanie pečene.
Alkoholizmus, dlhodobá horúčka.
Polyneuritída, ischias, neuralgia (vrátane trigeminálnej neuralgie), myelosová lanovka, poranenie periférnych nervov, amyotrofická laterálna skleróza, detská mozgová obrna, Downova choroba.
Kožné choroby (psoriáza, fotodermatóza, herpetická dermatitída, atopická dermatitída).
Na profylaktické účely - pri predpisovaní biguanidov, PASK, vysokej dávky kyseliny askorbovej, patológie žalúdka a čriev so zníženou absorpciou vitamínu B12 (resekcia časti žalúdka, tenkého čreva, Crohnova choroba, celiakia, malabsorpčný syndróm, sprue), zhubné nádory pankreasu a čreva. radiačná choroba.
Stres a infekcie (dlhodobé), strava, patológia obličiek.

kontraindikácie

Precitlivenosť, tromboembolizmus, erytémia, erytrocytóza, gravidita (existujú osobitné indikácie možného teratogénneho účinku vitamínov B vo vysokých dávkach), laktácia.
Opatrne. Angina pectoris, benígne a malígne nádory sprevádzané megaloblastickou anémiou a deficitom vitamínu B12, tendencia k tvorbe krvných zrazenín.

dávkovanie

Vnútri, s / c, in / m, in / in a intralumbálne. P / c, s Addison-Birmerovou anémiou - 100-200 mcg / deň každý druhý deň; pri myelosi lanovky makrocytová anémia s dysfunkciou nervového systému - 400 - 500 mcg / deň v prvom týždni - denne, potom s intervalmi medzi podaniami až do 5 - 7 dní (kyselina listová sa predpisuje súčasne); počas obdobia remisie je udržiavacia dávka 100 mcg / deň 2-krát mesačne, v prítomnosti neurologických javov - 200 - 400 mcg 2-4-krát mesačne.
Pri akútnej posthemoragickej anémii a anémii s nedostatkom železa - 30 - 100 mcg 2-3 krát týždenne; s aplastickou anémiou - 100 μg pred začiatkom klinického a hematologického zlepšenia; s alimentárnou anémiou v ranom detstve a anémiou u predčasne narodených detí - 30 mcg počas 15 dní.
Pri ochoreniach centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému - 200 - 500 mcg každý druhý deň po dobu 2 týždňov. Pri poraneniach periférneho nervového systému - 200 - 400 mcg každý druhý deň počas 40 - 45 dní. S hepatitídou a cirhózou pečene - 30-60 mcg / deň alebo 100 mcg každý druhý deň po dobu 25-40 dní.
V prípade choroby z ožiarenia - 60 - 100 mcg denne po dobu 20 - 30 dní. S myelosou lanovky, amyotropnou laterálnou sklerózou - endolumbar, 15 - 30 mcg s postupným zvyšovaním dávky na 200 - 250 mcg na podanie..
Na odstránenie nedostatku vitamínu B12 sa podáva v / m alebo v 1 mg denne počas 1 až 2 týždňov; na profylaxiu - 1 mg raz mesačne IM alebo IV. Malé deti s alimentárnou anémiou a predčasne narodenými deťmi - s / c, 30 mcg denne po dobu 15 dní. S dystrofiou u malých detí, Downovou chorobou a detskou mozgovou obrnou - s / c, 15-30 mcg každý druhý deň.

Vedľajšie účinky

Alergické reakcie, duševná nepokoj, kardiagia, tachykardia, hnačka, bolesti hlavy, závraty. Pri použití vo vysokých dávkach - hyperkoagulácia, zhoršený metabolizmus purínov.

Interakcia

Je farmaceuticky nekompatibilný s kyselinou askorbovou, soľami ťažkých kovov (inaktiváciou kyanokobalamínu), tiamínbromidom, pyridoxínom, riboflavínom (pretože kobaltový ión obsiahnutý v molekule kyanokobalamínu ničí ďalšie vitamíny). Aminoglykozidy, salicyláty, antiepileptiká, kolchicín, lieky K + znižujú absorpciu. Zvyšuje rozvoj alergických reakcií spôsobených tiamínom. Chloramfenikol znižuje hematopoetickú odpoveď. Nedá sa kombinovať s liekmi, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi. Riziko alergických reakcií s tiamínom.

špeciálne pokyny

Nedostatok vitamínu B12 sa musí pred predpísaním potvrdiť diagnostikou, pretože môže maskovať nedostatok kyseliny listovej..
Počas liečebného obdobia je potrebné monitorovať parametre periférnej krvi: v 5. - 8. deň liečby sa stanoví počet retikulocytov a koncentrácia Fe. Počet červených krviniek, Hb a farebný index sa musia monitorovať 1 mesiac 1-2 krát týždenne a potom 2-4 krát mesačne. Remisia sa dosiahne zvýšením počtu červených krviniek na 4-4,5 milióna / μl, dosiahnutím normálnej veľkosti červených krviniek, zmiznutím anizy a poikilocytózy, normalizáciou počtu retikulocytov po retikulocytovej kríze. Po dosiahnutí hematologickej remisie sa kontrola periférnej krvi vykonáva najmenej raz za 4 až 6 mesiacov. U pacientov so sklonom k ​​angíne pectoris (v nižších dávkach až do 0,1 mg na injekciu) postupujte opatrne. Trvá dlho s zhubnou anémiou, nastávajúcimi gastrointestinálnymi operáciami. Pri použití v odporúčaných dávkach u starších ľudí sa zaznamenali iné nežiaduce účinky ako tie, ktoré sú uvedené vyššie.

Predchádzajúci Článok

Priaznivé vlastnosti ryby